Ayotte, Yann; Murugesan, Jayadeepa R.; Fortier, Marlène; St-Pierre, Yves et Laplante, Steven . Criblage de fragments par RMN afin de découvrir des molécules ciblant la galectine-7 In: Congrès Armand-Frappier 2017 (10e édition), 9-11 novembre 2017, Orford (Québec).
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L’industrie pharmaceutique subit présentement des changements importants. Une conséquence importante est que la responsabilité de découverte de nouvelles entités chimiques pour l’initiation de programmes de découverte de médicaments repose de plus en plus sur les épaules de plus petites institutions. Toutefois, ces institutions ne possèdent pas les infrastructures, les larges librairies de composés et la main-d’oeuvre traditionnellement employée par les grandes pharmaceutiques. Heureusement, le criblage par fragments représente un moyen potentiel pour ces institutions d’identifier des pistes thérapeutiques pour de futurs médicaments. Cette méthode est une stratégie validée ayant mené plusieurs composés à la clinique et sur le marché, mais des améliorations doivent être faites afin de rendre cette stratégie plus pratique. Nous présentons nos nouvelles approches rationalisées qui incluent l’introduction de méthodes simplifiées et sensibles de criblage par RMN, notre logiciel qui aide à automatiser l’identification de ligands et des stratégies de suivi permettant de filtrer les composés plus problématiques. Dans l’ensemble, le temps de criblage est réduit, les efforts de déconvolution sont automatisés et les chimistes médicinaux peuvent se concentrer sur des molécules plus prometteuses. Ces méthodes sont démontrées dans le contexte de la découverte de composés liants la galectine-7 qui représente une cible prometteuse pour la thérapie oncologique. La galectine-7 est un produit du gène 1 induit par p53 (PIG 1) et est impliquée dans la régulation de l’apoptose par l’activation de JNK et la libération de cytochrome c. Par conséquent, l’inhibition de la galectine a un certain potentiel pour le traitement de plusieurs types de cancer.
| Type de document: | Document issu d'une conférence ou d'un atelier |
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| Mots-clés libres: | - |
| Centre: | Centre INRS-Institut Armand Frappier |
| Date de dépôt: | 16 déc. 2019 21:00 |
| Dernière modification: | 16 déc. 2019 21:00 |
| URI: | https://espace.inrs.ca/id/eprint/8252 |
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