Identification et caractérisation de l'effet contractile intracellulaire de l'endothéline-1 humaine.

Guinard, O; Bourgault, Steve et Fournier, Alain . Identification et caractérisation de l'effet contractile intracellulaire de l'endothéline-1 humaine. In: 3e édition, Congrès INRS-Institut Armand Frappier 2003, 6-8 novembre 2003, Stoneham.

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Résumé

L'endothéline (ET) est un peptide cyclique de 21 acides aminés et est l'un des agents vasoactifs le plus puissant. L'effet contractile de ET s'exerce via sa liaison à l'un de ses deux récepteurs spécifiques identifiés, ET -A et ET -8, selon le mécanisme typique des récepteurs couplés à la protéine-G. Récemment, il fut démontré que l'angiotensine-II (AnglI), un autre peptide vasoactif, avait la capacité d'agir au niveau cytosolique via un ou des récepteurs possédant un profil pharmacologique distinct de son récepteur membranaire classique. Il fut également observé que l'administration cytosolique de ET avait la capacité de mobiliser les réserves de Ca2+ intracellulaires chez les cellules cardiaques et aortiques malgré la présence d'antagonistes spécifiques aux récepteurs ET -A et ET -8. Le but de cette étude est donc (1) l'identification d'un effet contractile lié à l'endothéline intracellulaire et (2) la caractérisation du mécanisme impliqué. Conséquemment, l'endothéline humaine de type 1 (hET -1) fut synthétisée sous la forme d'un peptide cagé, activable par rayonnement ultraviolet (U. V .). Cette forme du peptide sera transfectée via Pep-l, un nouvel agent de transduction protéique intracellulaire, dans des coupes d'aorte thoracique de rat. L'activation subséquente par rayonnement U. V. de hET -1 pourrait démontrer un effet contractile possiblement indépendant de la cascade enzymatique classique, ainsi que de permettre la quantification de ce phénomène mécanique. L'identification d'un rôle intracellulaire distinct pourrait permettre la reclassification de ET parmi la famille des hormones intracrines, ainsi qu'offrir des nouvelles stratégies d'approche pour la conception d'outils moléculaires et pharmacologiques.

Type de document:	Document issu d'une conférence ou d'un atelier
Informations complémentaires:	Affiche scientifique
Mots-clés libres:	-
Centre:	Centre INRS-Institut Armand Frappier
Date de dépôt:	03 avr. 2018 15:40
Dernière modification:	19 oct. 2023 17:57
URI:	https://espace.inrs.ca/id/eprint/6008

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