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Augmentation de l’activité antiproliférative de complexes de Ru(II) par l’utilisation de cycloadditions de Diels-Alder

Haghdoost, Mohammad Mehdi; Poulet, Sylvain; Castonguay, Annie . Augmentation de l’activité antiproliférative de complexes de Ru(II) par l’utilisation de cycloadditions de Diels-Alder In: Congrès Armand-Frappier 2017 (10e édition), 9-11 novembre 2017, Orford (Québec).

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Résumé

Plusieurs plateformes/stratégies activables par divers stimuli s’avèrent prometteuses pour le développement de systèmes de délivrance de médicaments et peuvent potentiellement contribuer à réduire l’ampleur des multiples problèmes associés au traitement du cancer [1]. Par exemple, les cycloadditions de Diels-Alder réversibles à la chaleur offrent un outil intéressant, mais n’ont pas à date été étudiées en profondeur à cette fin. Étant donné que la présence de cycles furanes est communément observée dans la nature et que plusieurs agents thérapeutiques utilisés en clinique incluent un cycle furane dans leur structure, nous considérons le développement de systèmes de délivrance de médicaments basés sur des réactions de Diels-Alder thermosensibles entre des agents actifs comportant un furane (diène) et certaines molécules/plateformes (agents ciblants, agents lipophiliques, etc) comportant un diénophile.

Au cours de cette présentation, la synthèse et la caractérisation d’une classe prometteuse de composés métalliques thérapeutiques seront discutées, notamment de complexes de type Ru(II)-arene [2], de même que l’influence de l’introduction d’un cycle furane dans leur structure sur leur activité antiproliférative contre certaines cellules cancéreuses. Toutefois, le focus de cette présentation portera sur l’habileté unique des complexes de ruthenium comprenant un groupe furane à réagir avec des agents modifiés au maléimide via des cycloadditions de Diels-Alder (furane-maléimide), de même que l’impact de cette transformation sur l’internalisation cellulaire ainsi que sur l’activité antiproliférative de ces complexes modifiés. De plus, le déclenchement thermique de réactions de retro Diels-Alder, menant au désassemblage des adduits et conséquemment au relargage de complexes de ruthenium en milieu biologique sera discuté.

Type de document: Document issu d'une conférence ou d'un atelier
Informations complémentaires: Affiche scientifique no 37
Mots-clés libres: -
Centre: Centre INRS-Institut Armand Frappier
Date de dépôt: 18 mars 2019 15:05
Dernière modification: 18 mars 2019 15:05
URI: http://espace.inrs.ca/id/eprint/7935

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